17-Bột methyltestosterone Tính chất hóa học

Số CAS: 58-18-4
Tên hóa học: 17-Methyltestosterone
Từ đồng nghĩa: METHYLTESTOSTERONE
Số CBN: CB4213510
Công thức phân tử: C20H30O2
Trọng lượng phân tử: 302,46
Điểm nóng chảy: 162-168 độ (sáng)
Alpha: 79 º (c=1, rượu)
Điểm sôi: 383,47 độ (ước tính sơ bộ)
Mật độ: 1,0434 (ước tính sơ bộ)
Chỉ số khúc xạ: 1.4800 (ước tính)
Điểm chớp cháy: 5 độ
Nhiệt độ lưu trữ: 2-8 độ
Độ hòa tan H2O: Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5 mg/mL

17-Việc sử dụng và sản xuất Methyltestosterone

Tổng quan
18-Methyltestosterone, một dẫn xuất tổng hợp của testosterone, là một loại thuốc androgen và steroid đồng hóa (AAS). Nó chủ yếu được sử dụng trong điều trị nồng độ testosterone thấp ở nam giới, dậy thì muộn ở bé trai, với liều thấp như một thành phần của liệu pháp hormone mãn kinh cho các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa, loãng xương và ham muốn tình dục thấp ở phụ nữ và điều trị ung thư vú. ở phụ nữ (1-3). Nó xuất hiện dưới dạng tinh thể hoặc bột màu trắng hoặc kem, hòa tan trong các dung môi hữu cơ khác nhau nhưng thực tế không hòa tan trong nước. Nó phải được dùng bằng đường uống.
19-Nó được tổng hợp ngay sau khi phát hiện ra testosterone, là một trong những loại thuốc AAS tổng hợp đầu tiên. 17-Methyltestosterone, ngoài chức năng y tế, còn có thể được sử dụng để cải thiện vóc dáng và hiệu suất, mặc dù nó không được sử dụng phổ biến như các AAS khác cho những mục đích như vậy do tác dụng androgen, tác dụng estrogen và nguy cơ tổn thương gan. Thuốc này là một chất bị kiểm soát ở nhiều quốc gia và do đó việc sử dụng không nhằm mục đích y tế nói chung là bất hợp pháp.

Chỉ định và quản lý

Nó đã được sử dụng trong điều trị các triệu chứng khác nhau như suy sinh dục, bệnh tinh hoàn ẩn, dậy thì muộn và rối loạn cương dương ở nam giới và với liều thấp để điều trị các triệu chứng mãn kinh (đặc biệt là loãng xương, bốc hỏa và tăng ham muốn tình dục và năng lượng), sau sinh. đau vú và căng tức.

Ở Hoa Kỳ, 17-Methyltestosterone là một loại hormone steroid đồng hóa được sử dụng chủ yếu để điều trị cho nam giới bị thiếu hụt testosterone, suy sinh dục và dậy thì muộn. Suy sinh dục bao gồm cả loại nguyên phát và loại thiểu năng sinh dục: loại thứ nhất có thể do tinh hoàn ẩn, xoắn hai bên, viêm tinh hoàn, hội chứng tinh hoàn biến mất; hoặc cắt bỏ phong lan. Loại thứ hai bao gồm thiếu hụt gonadotropin vô căn hoặc thiếu LHRH, hoặc tổn thương vùng dưới đồi tuyến yên do khối u, chấn thương hoặc phóng xạ. Nó cũng được sử dụng ở phụ nữ để điều trị ung thư vú, đau vú, sưng tấy do mang thai và với việc bổ sung estrogen, nó có thể điều trị các triệu chứng mãn kinh. Nó cũng đã được sử dụng kết hợp với estrogen được ester hóa để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng liên quan đến mãn kinh ở phụ nữ.

17-Methyltestosterone được dùng bằng đường uống. Liều lượng đề xuất thay đổi tùy theo độ tuổi, giới tính và chẩn đoán của từng bệnh nhân. Liều dùng được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân và sự xuất hiện của các phản ứng bất lợi. Liệu pháp thay thế ở nam giới bị thiếu hụt androgen thường cần từ 10 đến 50 mg 17-Methyltestosterone mỗi ngày. Tuy nhiên, tuổi tác và tuổi xương phải được xem xét cả trong việc xác định liều ban đầu và điều chỉnh liều. Liều dùng để điều trị dậy thì muộn thường ở mức thấp hơn liều nêu trên và trong thời gian giới hạn, ví dụ từ 4 đến 6 tháng. Để điều trị bệnh ung thư vú ở phụ nữ, liều lượng 17-Methyltestosterone ở phụ nữ là từ 50-200 mg mỗi ngày.

Phương thức hành động

17-Methyltestosterone phát huy tác dụng thông qua hai cơ chế chính: kích hoạt thụ thể androgen (trực tiếp hoặc dưới dạng DHT) và bằng cách chuyển đổi thành estradiol và kích hoạt một số thụ thể estrogen nhất định.
17-Methyltestosterone có thể xâm nhập vào các tế bào mô đích, liên kết với thụ thể androgen hoặc bị khử thành 5 -dihydrotestosterone (DHT) nhờ enzyme tế bào chất 5 -reductase. DHT thậm chí còn liên kết mạnh hơn với cùng một thụ thể androgen, mang lại hiệu lực androgen mạnh hơn. Phức hợp thụ thể T hoặc DHT trải qua sự thay đổi cấu trúc cho phép nó di chuyển vào nhân tế bào và liên kết trực tiếp với các chuỗi nucleotide cụ thể của DNA nhiễm sắc thể, được gọi là các yếu tố phản ứng hormone (HRE). Quá trình này điều chỉnh hoạt động phiên mã của nhiều gen khác nhau, tiếp tục tạo ra tác dụng androgen.

Phản ứng trái ngược

17-methyltestosterone có thể gây ra nhiều loại phản ứng bất lợi. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tăng mọc lông trên mặt/cơ thể, rụng tóc da đầu, tăng tính hung hăng, da, mụn trứng cá, tiết bã nhờn, ham muốn tình dục và cương cứng tự phát. Ngoài ra còn có một số loại tác dụng phụ của estrogen như đau ngực, vú to, giữ nước và phù nề. Đàn ông có thể bị suy sinh dục, teo tinh hoàn và vô sinh có thể đảo ngược. Phụ nữ đôi khi có thể bị nam hóa một phần không thể phục hồi bao gồm phì đại âm vật, teo vú, giọng trầm, rậm lông và phì đại cơ, cũng như rối loạn kinh nguyệt và vô sinh có thể đảo ngược.

17-methyltestosterone cũng có thể gây nhiễm độc gan bao gồm tăng men gan, vàng da ứ mật, viêm gan, u gan và ung thư biểu mô tế bào gan. Nó cũng có thể có tác động xấu đến hệ thống tim mạch như gây ra hồng cầu, tăng mức hematocrit hoặc thậm chí là đa hồng cầu, thậm chí dẫn đến các biến cố huyết khối như tắc mạch và đột quỵ. Cuối cùng, điều trị lâu dài làm tăng nguy cơ ung thư. Một số trường hợp cực đoan còn bao gồm hưng cảm nhẹ/hưng cảm, trầm cảm, ảo tưởng, tự tử và rối loạn tâm thần.