Lorcaserin Hiđrôclorua

Thông tin cơ bản về Lorcaserin hydrochloride

 

Tên sản phẩm: Lorcaserin hydrochloride

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

Công suất: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Độ hòa tan: Hòa tan trong DMSO > 10 mM

Dạng: Bột

Tính ổn định: Hút ẩm

Lorcaserin hydrochloride là chất chủ vận thụ thể serotonin 2C được chỉ định để điều trị kiểm soát cân nặng mãn tính ở người lớn có chỉ số khối cơ thể (BMI) từ 30 trở lên (béo phì) như một sự bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục giảm calo. Nó cũng được chấp thuận sử dụng cho người lớn có chỉ số BMI từ 27 trở lên (thừa cân) và những người mắc ít nhất một tình trạng liên quan đến cân nặng như huyết áp cao (tăng huyết áp), tiểu đường loại 2 hoặc cholesterol cao (rối loạn lipid máu).

Lorcaserin là chất chủ vận thụ thể hydroxytryptamine (5-HT2C) có hoạt tính, mạnh và chọn lọc qua đường uống (người/chuột Ki=15 /29 nM) với 18- và {{6} }hiệu lực cao hơn gấp nhiều lần so với 5-HT2A và 5-HT2B bằng xét nghiệm tích lũy inositol phosphate tế bào (EC50=9, 168, 943 nM, tương ứng) và độ chọn lọc tốt trên 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 và một nhóm gồm 67 kênh GPCR và ion khác. Việc điều trị mãn tính hàng ngày cho chuột (4.5-18 mg/kg pobid) được duy trì bằng chế độ ăn nhiều chất béo làm giảm lượng thức ăn ăn vào và tăng trọng lượng cơ thể.

Lorcaserin hydrochloride được chỉ định như một thuốc bổ sung cho chế độ ăn giảm calo và tăng cường hoạt động thể chất để kiểm soát cân nặng mãn tính ở bệnh nhân trưởng thành có chỉ số khối cơ thể (BMI) ban đầu là:

30 kg/m2 trở lên (béo phì) hoặc 27 kg/m2 trở lên (thừa cân) khi có ít nhất một tình trạng bệnh đi kèm liên quan đến cân nặng (ví dụ: tăng huyết áp, rối loạn lipid máu, tiểu đường loại 2)

Liều khuyến cáo của BELVIQ là 10 mg uống hai lần mỗi ngày. Không vượt quá liều khuyến cáo.

BELVIQ có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nên đánh giá đáp ứng với trị liệu vào tuần thứ 12. Nếu bệnh nhân không giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể ban đầu, hãy ngừng BELVIQ, vì bệnh nhân khó có thể đạt được và duy trì mức giảm cân có ý nghĩa lâm sàng khi tiếp tục điều trị [xem Nghiên cứu lâm sàng ].

BMI được tính bằng cách chia cân nặng (tính bằng kg) cho bình phương chiều cao (tính bằng mét).

BMI=cân nặng (kg)/chiều cao (m)^2

Ví dụ: nếu bạn nặng 160 pound và cao 5 feet 6 inch hoặc 66 inch, công thức cá nhân của bạn là: 160 chia cho 66 bình phương (tức là 4.356) nhân 703 bằng 25,8

• Hội chứng serotonin hoặc phản ứng giống NMS
• Bệnh hở van tim
• Suy giảm nhận thức
• Rối loạn tâm thần
• Hạ đường huyết
• Nhịp tim giảm
• Thay đổi huyết học
• Độ cao Prolactin

Lorcaserin được sử dụng kết hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục, giúp giảm cân khiêm tốn khoảng 12,9 lb (5,8 kg) so với 5,6 lb (2,5 kg) khi dùng giả dược.3 Trung bình, khoảng 47% bệnh nhân sẽ giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể của họ. trọng lượng cơ thể (khoảng 11,1 lb [5 kg]) so với 23% bệnh nhân dùng giả dược (số lượng cần thiết để điều trị [NNT]=4). Khoảng 22% bệnh nhân sẽ giảm ít nhất 10% trọng lượng cơ thể so với 9% bệnh nhân dùng giả dược (NNT=7). Việc giảm cân này được duy trì trung bình trong hai năm. Giảm cân xảy ra sớm và những người không giảm 5% trọng lượng cơ thể trong ba tháng đầu sẽ khó có thể giảm được 5% sau 52 tuần. Giảm cân cũng xảy ra ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 không dùng insulin, mặc dù không ở mức độ tương tự.4 Việc ngừng lorcaserin sau một năm sẽ dẫn đến tăng cân trung bình trong khoảng 2,2 lb (1 kg) so với mức cơ bản. Không có nghiên cứu về tác dụng của lorcaserin đối với tỷ lệ tử vong, tỷ lệ mắc bệnh tiểu đường hoặc các kết quả khác hướng tới bệnh nhân.

Chú phổ biến: lorcaserin hydrochloride, nhà cung cấp lorcaserin hydrochloride Trung Quốc