Phenacetin

Thông tin cơ bản

 

Tên sản phẩm: Bột Phenacetin

Bí danh: para-Acetophenetidide

Số CAS: 62-44-2

Thông số kỹ thuật: Cấp dược phẩm, USP42 EP9.0 Tiêu chuẩn

Mật độ: 1.0±0.1 g/cm3

Điểm sôi: 323,6±44.0 độ ở 760 mmHg

Điểm nóng chảy(oC): 133-136 độ (sáng)

Công thức phân tử: C10H13NO2

Trọng lượng phân tử: 179,216

Điểm chớp cháy: 149,5±28,4 độ

Khối lượng chính xác: 179.094635

Phenacetin và các sản phẩm có chứa phenacetin đã được chứng minh trên mô hình động vật là có tác dụng phụ và hậu quả là gây ung thư. Ở người, nhiều báo cáo trường hợp cho thấy sản phẩm có chứa phenacetin gây ung thư biểu mô đường tiết niệu, đặc biệt là ung thư biểu mô đường tiết niệu ở khung chậu thận. Trong một loạt nghiên cứu tiến cứu, phenacetin có liên quan đến việc tăng nguy cơ tử vong do bệnh tiết niệu hoặc thận, tử vong do ung thư và tử vong do bệnh tim mạch. Ngoài ra, những người bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase có thể bị tan máu cấp tính hoặc tan tế bào máu khi dùng thuốc này. Tan máu cấp tính có thể xảy ra trong trường hợp bệnh nhân có phản ứng IgM với phenacetin dẫn đến phức hợp miễn dịch liên kết với hồng cầu trong máu. Hồng cầu sau đó sẽ bị ly giải khi các phức hợp này kích hoạt hệ thống bổ thể.

Tác dụng hạ sốt và giảm đau của phenacetin tương tự như "axit acetylsalicylic". Nó chủ yếu được sử dụng như một thuốc hạ sốt và giảm đau. Hiệu quả chậm và lâu dài. Nó có tác dụng chữa bệnh tốt trong điều trị đau đầu, đau dây thần kinh, đau khớp và sốt. Nhưng tác dụng chống thấp khớp và chống viêm của nó rất yếu. Liều quá mức có thể gây ra methemoglobinemia và gây thiếu oxy trong cơ thể. Thuốc lâu dài có thể gây tổn thương thận và thậm chí gây hoại tử núm vú. Nó nên được sử dụng một cách thận trọng. Do tác dụng phụ độc hại và sự phát triển nhanh chóng của các loại thuốc tương tự khác, loại thuốc này đã không còn được sử dụng đơn lẻ mà được sử dụng như một chế phẩm tổng hợp cho nguyên liệu thô và các loại thuốc khác.

Phenacetin là chất bột kết tinh màu trắng có thành phần hóa học C10H13NO2. Nó được phát triển lần đầu tiên bởi Harmon Northrop Morse vào năm 1878. Ngoài đặc tính giảm đau, nó còn được sử dụng làm thuốc hạ sốt, điều trị viêm khớp dạng thấp và điều trị đau dây thần kinh liên sườn, một chứng rối loạn hiếm gặp gây đau ở cơ. dây thần kinh xung quanh xương sườn. Đây là một trong những loại thuốc giảm đau đầu tiên không có nguồn gốc từ thuốc phiện đồng thời không có tác dụng chống viêm.

Phenacetin thu được bằng cách acetyl hóa p-aminophenethyl ether. Đun nóng hỗn hợp benzen, axetic anhydrit và p-aminophenethyl ete trên bể dầu đến azeotrope trong 4 giờ. Sau khi phản ứng kết thúc, chất phản ứng được làm lạnh để kết tủa Phenacetin, được lọc, rửa bằng benzen lạnh và sấy khô. Sản lượng của Phenacetin là lượng lý thuyết. 86% trong số đó. Nó cũng có thể sử dụng axit axetic thay vì benzen làm dung môi. Đun nóng 40% axit axetic loãng đến sôi. Cho p-aminophenetyl ete vào. Chưng cất nước, sau đó thêm axit axetic băng khi nhiệt độ tăng lên 15{11}} độ. Trào ngược trong 1 giờ và tiếp tục hấp. Đợi nhiệt độ tăng trên 150 độ, lấy mẫu và xác định aminobenzen Diethyl ete tự do. Thêm anhydrit axetic theo lượng amino phenyl ethyl ete còn lại, phản ứng hồi lưu trong 0,5h. Kiểm tra điểm cuối. Giảm áp suất sau khi đi qua, thu hồi axit axetic cho đến khi hàm lượng amino dưới 0,046 và hàm lượng axit dưới 0,2%. Sau đó, phản ứng được đưa thủy lực vào rượu mẹ tinh chế nóng, khuấy đều và hạ nhiệt độ xuống 40 độ rồi lọc để thu được Phenacetin thô. Thêm nước sôi hoặc rượu mẹ tinh chế vào Phenacetin thô, sau đó đun nóng và khuấy cho tan. Điều chỉnh dịch lọc bằng axit đến pH 4.5-4.7, thêm than hoạt tính và natri thiosulfate vào khuấy đều để khử màu. Làm nguội dịch lọc để kết tinh và quay lọc qua luồng không khí khô để thu được Phenacetin.

Phenacetin cũng có thể thu được nhờ tác dụng của acetaminophen và natri ethoxide. Đầu tiên, thêm p-acetamidophenol vào natri ethoxide. Sau đó thêm từ từ etyl iodua, đun nóng hồi lưu trong 1 giờ, làm nguội và lọc. Sản phẩm thô thu được được hòa tan trong etanol. Sau khi lọc, dịch lọc được pha loãng với nước nóng, sau đó để nguội, lọc và sấy khô thu được Phenacetin. Sản lượng của Phenacetin là 80% lượng lý thuyết.

Phenacetin là thuốc hạ sốt và giảm đau acetanilide. Phenacetin có tác dụng hạ sốt và giảm đau nhẹ và lâu dài. Tác dụng hạ sốt của Phenacetin tương tự như Aspirin, nhưng tác dụng giảm đau yếu hơn. Phenacetin có ít tác dụng chống viêm, chống thấp khớp và chống kết tập tiểu cầu. Do độc tính của Phenacetin cao hơn, cũng như việc thay thế Paracetamol có tác dụng tương tự và ít độc tính hơn nên Phenacetin không còn được sử dụng đơn độc. Phenacetin chỉ được sử dụng trong các chế phẩm hỗn hợp với aspirin, aminopyrine và barbiturat.

Tác dụng hạ sốt của Phenacetin mạnh hơn tác dụng giảm đau. Hiệu lực của Phenacetin tương đương với Aspirin. Phenacetin và chất chuyển hóa Paracetamol của nó có tác dụng hạ sốt. Điều này là do khi Phenacetin không thể chuyển đổi thành Paracetamol bằng chất ức chế enzyme, Phenacetin vẫn có thể cho thấy tác dụng hạ sốt đáng kể. Do đó, tác dụng hạ sốt của Phenacetin xuất hiện sau khi dùng Phenacetin không chỉ được tạo ra bởi hoạt chất của nó là acetaminophen. Tác dụng giảm đau nhẹ của Phenacetin thường có thể được duy trì trong 3-4 giờ. Tác dụng hiệp đồng của Phenacetin kết hợp với axit salicylic giúp tăng cường tác dụng giảm đau. Trên lâm sàng, Phenacetin chủ yếu được sử dụng để hạ sốt và giảm đau ở động vật nhỏ. Phenacetin cũng là một trong những thành phần của viên nén APC.

Chú phổ biến: phenacetin, nhà cung cấp phenacetin Trung Quốc